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Bewertung des zellulären Zielengagements durch SHP2 (PTPN11) Phosphatase-Inhibitoren
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Chapters
- 00:04Introduction
- 01:04Transfection of HEK293T Cells
- 02:36Incubation of Cells with SHP2 Inhibitors
- 05:11Isothermal or Thermal Profile Gradient Heat Pulse
- 06:01Results: Cellular Target Engagement of Allosteric SHP2 Inhibitors with SHP2-WT and SHP2-E76K Proteins
- 08:03Conclusion
Die Fähigkeit, das Zielengagement von Kandidateninhibitoren in intakten Zellen zu bewerten, ist entscheidend für die Entdeckung von Arzneimitteln. Dieses Protokoll beschreibt einen 384 gut formatierten zellulären thermischen Schichttest, der zuverlässig die zelluläre Zielinteraktion von Inhibitoren erkennt, die entweder auf Den Wildtyp SHP2 oder seine onkogenen Varianten abzielen.
