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Évaluation de l’engagement des cibles cellulaires par inhibiteurs de la phosphatase SHP2 (PTPN11)
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Chapters
- 00:04Introduction
- 01:04Transfection of HEK293T Cells
- 02:36Incubation of Cells with SHP2 Inhibitors
- 05:11Isothermal or Thermal Profile Gradient Heat Pulse
- 06:01Results: Cellular Target Engagement of Allosteric SHP2 Inhibitors with SHP2-WT and SHP2-E76K Proteins
- 08:03Conclusion
La capacité d’évaluer l’engagement cible par les inhibiteurs candidats dans les cellules intactes est cruciale pour la découverte de médicaments. Ce protocole décrit un test de décalage thermique cellulaire de format 384 qui détecte de façon fiable l’engagement cellulaire des inhibiteurs ciblant soit le SHP2 de type sauvage, soit ses variantes oncogènes.
